随着社会的进步以及人们生活的物质条件越来越好,高脂血症患者数量呈逐年上升趋势。由高脂血症引发的疾病,比如动脉粥样硬化等心脑血管疾病,严重威胁着人们的生命安全。因此,降脂治疗具有重要意义。

说起降脂治疗就不免要提起他汀类药物,那么他汀类药物到底是如何降脂的呢?接下来,我将带大家揭开他汀类药物的神秘面纱。

一、他汀药物是降脂“神药”?

说起他汀药物,我们首先要先了解它的发展历史。日本学者在年研究从微生物发现的羟田基戊二酸单酰辅A(HMG-CoA)还原酶抑制剂时,发现其是细胞壁(麦角甾醇)或骨架(异戊二烯)的甲羟戊酸化学物质。

年日本远藤章教授从一种红曲菌发酵液中分离得到一种可抑制人体内胆固醇合成的活性物质,命名为洛伐他汀,此物质为HMG-CoA还原酶抑制剂。

他汀类药物的诞生,被业界称之为“开创了治疗高血脂症的一场革命”。年默克公司科学家从土曲霉中分离到洛伐他汀。年美国FDA批准默克的洛伐他汀为世界上第一个批准上市的他汀类药物,这成为20世纪后期心血管类药物发展史上的又一里程碑。

他汀类药物在临床上的受欢迎程度日益高涨,并且已成为目前治疗高胆固醇血症的首选药物,“他汀”家族也不断扩大。他汀类化合物的发现受到世人瞩目,至今已有10多种他汀类化合物上市,我国已有辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等。

他汀类药物的作用机制是通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,阻断细胞内羟甲戊酸代谢途径,使细胞内胆固醇合成减少,从而反馈性刺激细胞膜表面低密度脂蛋白受体数量和活性增加,使血清胆固醇清除增加、水平降低。

他汀类药物还可抑制肝脏合成载脂蛋白B-,从而减少富含三酰甘油AV、脂蛋白的合成和分泌。

他汀类药物除具有良好的降脂作用外,还有许多非降脂作用,如降压、防止心室肥厚、显著降低冠心病患者的总病死率、减少心肌梗死及卒中等心血管并发症的发生率、抗炎、抗增殖、免疫抑制、抗肿瘤、降低糖尿病风险、增强骨密度、抗老年痴呆等作用。这些非降脂作用的发现,延伸、扩大了其临床适应证。

他汀类药物在降脂方面的确有良好优秀的表现,它们对于血脂高的人来说,称之为“神药”也不为过。那么有人会问:他汀类药物除了能有效地降低血脂,还有别的用处嘛?具体对人们的身体有哪些好处呢?

二、他汀类药物除了降血脂外,另外四大好处!

他汀药物随着人们的开展观察发现,除了降血脂的功效外,更多的功效也被发现,甚至迄今为止,人们对他汀类药物的探索仍未停止,仍然在观察他汀类药物在临床上对人体其他方面的作用。

1.肾保护作用

他汀类药物不仅有依赖降胆固醇的肾保护作用,同时兼具有抗细胞增殖、抗炎症、免疫抑制、抗骨质疏松等作用,其可减轻肾损害的程度,从而保护肾。

肾间质纤维化是多种肾脏疾病发展至终末期肾功能衰竭的共同通路。最近的研究证实,HMG-COA还原酶抑制剂可通过直接抑制细胞增生、阻断细胞间信号传导等非降脂途径,延缓肾间质纤维化的进展。

2.抗肿瘤作用

现已证实,洛伐他汀对细胞周期进程有重要的影响。通过降低胆固醇合成抑制MVA途径,诱导多种肿瘤细胞停滞于G期而抑制肿瘤细胞的增殖。

在研究洛伐他汀对乳腺癌细胞转移影响的实验中发现,洛伐他汀明显抑制静脉内注射F乳腺癌细胞的BALB/C小鼠肺的转移,对F单细胞有明显抑制细胞黏附的作用。HMG-COA抑制剂将细胞阻滞于G1晚期,潜在地增加了肿瘤细胞对放疗的敏感性,达到临床增敏疗效。

3.免疫系统的保护作用

他汀类药物直接对多种免疫细胞的功能产生抑制作用。在混合淋巴细胞毒性实验中,普伐他汀可使杀伤性T细胞对靶细胞的杀伤力显著降低。

在体内实验中,服用普伐他汀的心脏和肾脏移植患者血中自然杀伤细胞的细胞毒性作用约下降50%。他汀类药物的免疫抑制作用使其不仅可以应用于心脏和肾脏移植,也可应用于其他器官移植,以及自身免疫性疾病和慢性炎症。

4.预防老年性痴呆

近年研究表明,他汀类药物还可降低发生老年痴呆的危险性。为观察其与老年痴呆的相关性,有人将例大于50岁的痴呆患者与例年龄相仿的非痴呆者进行比较。

结果表明,高胆固醇服用他汀类药物的人群,患痴呆的可能性较胆固醇不高或不服用胆固醇药的人群低70%。

这种改变来自他汀类药物的非降脂作用,有的是降脂作用的延伸,有些并不是依赖于降脂功能。对他汀类药物的深入研究,给人们带来许多新的启示,且有广阔的临床前景。

他汀类药物虽然说功能强大,但是俗话说得好,是药三分毒,先抛开其本身的药物自身副作用不谈,他汀类药物还可能会引起其他身体方面的疾病。

三、他汀类药物所引起的不良反应不可不重视!

他汀类药物的应用十分广泛,但是其所带来的不良反应以及引起其他身体问题的危害性也让人们十分担忧,很多人并不了解他汀类药物会引起哪些不良反应,因此,在这里我们可以具体了解一下他汀类药物的危害。

1.肝损害:他汀类等降血脂药物纠正血脂紊乱则可显著减少心脑血管事件的发生率并延长患者寿命。随着“早期干预、强化降脂、长期用药”理论的提出,他汀类等降血脂药物的安全性问题备受国内外临床研究者的

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